СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТИЛОВЫХ ЭФИРОВ 2-[8-АРИЛМЕТИЛИДЕНГИДРАЗИНО-3-МЕТИЛ-7-(1-ОКСОТИЕТАНИЛ-3)-КСАНТИНИЛ-1]УКСУСНЫХ КИСЛОТ

Дата публикации: 2020

DOI: 10.30906/0023-1134-2020-54-3-3-10

Аннотация:

Этиловые эфиры 2-[8-арилметилиденгидразино-3-метил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-1]уксусных кислот (IV) синтезированы реакцией этилового эфира 2-[8-гидразино-3-метил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-1]уксусной кислоты (III) с различными бензальдегидами и ацетофенонами. Структура соединений установлена с помощью ИК-, ЯМР спектроскопии и элементного анализа. Исследования in vitro и на лабораторных животных для оценки антиагрегантной, антикоагулянтной, антиоксидантной и противовоспалительной активности выявили перспективные соединения, проявляющие антиагрегантные (гидразон IVd) и антиоксидантные (гидразон IVb) свойства. По расчётам in silico оба соединения IVb, d характеризуются отсутствием токсических рисков (мутагенности, онкогенности, репродуктивной токсичности и местного раздражающего действия) и приемлемой площадью топологической полярной поверхности (TPSA), поэтому эти соединения перспективны.

Издатель: ООО "Фолиум" (Москва)

Тип: Article



SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF ETHYL 2-[8-ARYLMETHYLIDENEHYDRAZINO-3-METHYL-7-(1-OXOTHIETAN-3-YL)XANTH-1-YL]ACETATES