Статья

Влияние выделенных из Rubus chamaemorus метаболитов на систему гемостаза в условиях in vitro

Лужанин, B. Г., Самородов, А. В., Уэйли, A. К., Уэйли, A. О., Яковлев, Г. П., Самылина, И. А., Luzhanin, Vladimir G., Samorodov, Aleksandr V., Whaley, Andrei K., Whaley, Anastasiia O., Yakovlev, Gennadi P., Samylina, Irina A.
2024

Введение. Одной из ключевых задач современной фармации является поиск новых перспективных соединений – потенциальных лекарственных кандидатов. Природные объекты, в особенности растительные, издавна являются богатыми источниками новых молекул и находят широкое применение в мировой пищевой и фармацевтической промышленности. Морошка обыкновенная (Rubus chamaemorus L.) представляет собой многолетнее травянистое растение из семейства розоцветных (Rosaceae). В плодах и листьях R. chamaemorus содержится большое разнообразие полифенольных вторичных метаболитов: гидролизуемые/конденсированные таннины и флавоноиды. Экстракты, в которых доминируют полифенолы, показывают значительную антипролиферативную активность и ингибирование клеточного роста, а также вызывают апоптоз клеток. Ранее в результате фитохимических исследований листьев R. chamaemorus нами были выделены и охарактеризованы пять полифенольных вторичных метаболитов, относящихся к классам таннинов и флавоноидов. Цель. Скрининг ранее выделенных из R. chamaemorus индивидуальных компонентов в отношении системы гемостаза in vitro и установление наиболее перспективных соединений для последующей фармацевтической разработки. Материалы и методы. Эксперименты в условиях in vitro выполнены на крови здоровых доноров-мужчин. Исследование влияния на агрегацию тромбоцитов проводили по методу Born на агрегометре «АТ-02» (ООО «НПФ «Медтех», Россия). Определение антикоагуляционной активности проводили общепризнанными клоттинговыми тестами на турбидиметрическом гемокоагулометре Solar CGL 2110 (ЗАО «СОЛАР», Россия). Цитофлуориметрический анализ проводили на приборе NovoCyte (Agilent Technologies, США). Результаты и обсуждение. Исследовано влияния выделенных соединений 1–5 на показатели активации, агрегации тромбоцитов и коагуляционный компонент гемостаза. В концентрации 1,0 мг/мл соединения 1–5 не влияли на показатель концентрации фибриногена и протромбиновое время. Соединения 1, 3 и 5 полностью подавляли активацию тромбоцитов в изученных концентрациях. Соединения 1 и 3 проявили антиагрегационную активность, не уступающую активности ацетилсалициловой кислоты, они содержатся во всех водных и спиртовых экстрактах листьев R. сhamaemorus, их количественное содержание варьируется в зависимости от условий экстракции. Заключение. В результате скрининга выделенных из листьев R. сhamaemorus индивидуальных соединений 1–5 были установлены их антиагрегационные и антикоагуляционные свойства. Соединения 1 (4-О-α-L-арабинофуранозилэллаговая кислота) и 3 (кверцетин-3-Oβ-D-глюкуронид) проявили антиагрегационную активность, не уступающую активности ацетилсалициловой кислоты, и являются наиболее перспективными из изученного ряда соединений для последующей фармацевтической разработки новых антиагрегантов.

Лужанин, B. Г., Самородов, А. В., Уэйли, A. К., Уэйли, A. О., Яковлев, Г. П., Самылина, И. А., , , , , , Влияние выделенных из Rubus chamaemorus метаболитов на систему гемостаза в условиях in vitro. 2024; https://doi.org/10.33380/2305-2066-2024-13-1-1566
Цитирование

Похожие публикации