17 Лужанин, B. Г. Самородов, А. В. Уэйли, A. К. Уэйли, A. О. Яковлев, Г. П. Самылина, И. А. 2024 2024-04-04 10.33380/2305-2066-2024-13-1-1566 Введение. Одной из ключевых задач современной фармации является поиск новых перспективных соединений – потенциальных лекарственных кандидатов. Природные объекты, в особенности растительные, издавна являются богатыми источниками новых молекул и находят широкое применение в мировой пищевой и фармацевтической промышленности. Морошка обыкновенная (Rubus chamaemorus L.) представляет собой многолетнее травянистое растение из семейства розоцветных (Rosaceae). В плодах и листьях R. chamaemorus содержится большое разнообразие полифенольных вторичных метаболитов: гидролизуемые/конденсированные таннины и флавоноиды. Экстракты, в которых доминируют полифенолы, показывают значительную антипролиферативную активность и ингибирование клеточного роста, а также вызывают апоптоз клеток. Ранее в результате фитохимических исследований листьев R. chamaemorus нами были выделены и охарактеризованы пять полифенольных вторичных метаболитов, относящихся к классам таннинов и флавоноидов. Цель. Скрининг ранее выделенных из R. chamaemorus индивидуальных компонентов в отношении системы гемостаза in vitro и установление наиболее перспективных соединений для последующей фармацевтической разработки. Материалы и методы. Эксперименты в условиях in vitro выполнены на крови здоровых доноров-мужчин. Исследование влияния на агрегацию тромбоцитов проводили по методу Born на агрегометре «АТ-02» (ООО «НПФ «Медтех», Россия). Определение антикоагуляционной активности проводили общепризнанными клоттинговыми тестами на турбидиметрическом гемокоагулометре Solar CGL 2110 (ЗАО «СОЛАР», Россия). Цитофлуориметрический анализ проводили на приборе NovoCyte (Agilent Technologies, США). Результаты и обсуждение. Исследовано влияния выделенных соединений 1–5 на показатели активации, агрегации тромбоцитов и коагуляционный компонент гемостаза. В концентрации 1,0 мг/мл соединения 1–5 не влияли на показатель концентрации фибриногена и протромбиновое время. Соединения 1, 3 и 5 полностью подавляли активацию тромбоцитов в изученных концентрациях. Соединения 1 и 3 проявили антиагрегационную активность, не уступающую активности ацетилсалициловой кислоты, они содержатся во всех водных и спиртовых экстрактах листьев R. сhamaemorus, их количественное содержание варьируется в зависимости от условий экстракции. Заключение. В результате скрининга выделенных из листьев R. сhamaemorus индивидуальных соединений 1–5 были установлены их антиагрегационные и антикоагуляционные свойства. Соединения 1 (4-О-α-L-арабинофуранозилэллаговая кислота) и 3 (кверцетин-3-Oβ-D-глюкуронид) проявили антиагрегационную активность, не уступающую активности ацетилсалициловой кислоты, и являются наиболее перспективными из изученного ряда соединений для последующей фармацевтической разработки новых антиагрегантов. https://repo.bashgmu.ru/publication/3539 https://repo.bashgmu.ru/files/3715