Статья

ИМЕГЛИМИН: ОСОБЕННОСТИ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ И ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА

Кузнецов, К.О., Саетова, А.А., Махмутова, Э.И., Бобрик, А.Г., Бобрик, Д.В., Нагаев, И.Р., Хамитова, А.Д., Арапиева, А.М.
2022

Имеглимин является первым препаратом в новом классе тетрагидротриазинсодержащих пероральных саха- роснижающих средств, называемых «глиминами». Его механизм действия направлен на достижение двойного эффекта: во-первых, на улучшение функции β-клеток поджелудочной железы, во-вторых, на усиление действия инсулина в ключевых тканях, включая печень и скелетные мышцы. На клеточном уровне имеглимин модулирует митохондриальную функцию, что приводит к улучшению клеточного энергетического метаболизма, а также к за- щите клеток от гибели в условиях избыточного накопления активных форм кислорода. Важно отметить, что меха- низм действия имеглимина отличается от существующих препаратов, применяемых для лечения сахарного диа- бета 2-го типа. Как и препараты инкретинового ряда, имеглимин усиливает секрецию инсулина исключительно глюкозозависимым образом, однако их механизмы действия на клеточном уровне расходятся. Препараты суль- фонилмочевины и глиниды функционируют путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов для высво- бождения инсулина, что также отличается от имеглимина. По сравнению с метформином эффект имеглимина также значительно отличается. Другие основные классы пероральных сахароснижающих средств, такие как ин- гибиторы натрий-глюкозного транспортера-2, тиазолидиндионы и ингибиторы α-глюкозидазы, опосредуют свое действие через механизмы, которые не пересекаются с имеглимином. Учитывая такие различия в механизмах действия, имеглимин может быть использован в составе комбинированной терапии, например с ситаглипти- ном и метформином. Молекула имеглимина хорошо всасывается ( Tmax-4), а период полувыведения составляет 5–6 ч, в значительной степени выводится через почки, а также не имеет клинически значимых взаимодействий ни с метформином, ни с ситаглиптином

Кузнецов, К.О., Саетова, А.А., Махмутова, Э.И., Бобрик, А.Г., Бобрик, Д.В., Нагаев, И.Р., Хамитова, А.Д., Арапиева, А.М. ИМЕГЛИМИН: ОСОБЕННОСТИ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ И ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА. 2022; https://doi.org/10.14341/probl12868
Цитирование

Похожие публикации