Статья
СИНТЕЗ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АЦЕТОГИДРАЗИДА О-ТИЕТАНИЛТИОУРАЦИЛА
А. В. Шумадалова,
С. А. Мещерякова,
В. А. Катаев,
Ю. И. Виноградова,
А. К. Булгаков,
А. А. Булгакова
2023
Цель. Синтез новых диацилгидразинов на основе тиетансодержащих производных 2-тиоурацила как перспективное направление создания инновационных биологически активных веществ, обладающих противомикробной активностью.Материал и методы. Диацилгидразины на основе тиетансодержащих производных 2-тиоурацила получали взаимодействием 2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразида c производными карбоновых кислот. Структура и индивидуальность синтезированных соединений подтверждены данными ядерного магнитного резонанса и инфракрасных спектров, тонкослойной хроматографии, элементного анализа и определением температуры плавления. Противомикробная активность была исследована методами «диффузии в агар» и десятикратных серийных разведений в мясопептонном бульоне.Результаты. Подобраны условия протекания реакций для достижения максимального выхода целевых продуктов, установлена структура синтезированных соединений, найдены некоторые закономерности «структура ‒ активность» с целью дальнейшей модификации радикала для достижения необходимой фармакологической активности.Выводы. Синтезированы новые производные ацетогидразида О-тиетанилтиоурацила, исследована их противомикробная активность.
Шумадалова А. В., Мещерякова С. А., Катаев В. А., Виноградова Ю. И., Булгаков А. К., Булгакова А. А. СИНТЕЗ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АЦЕТОГИДРАЗИДА О-ТИЕТАНИЛТИОУРАЦИЛА. Медицинский вестник Башкортостана. 2023;18(6):45-49.
Цитирование
Список литературы
1. Prevalence of antibiotic-resistant pathogens in culture-proven sepsis and outcomes associated with inadequate and broad-spectrum empiric Antibiotic use. / C. Rhee [et al.] // JAMA Netw Open. – 2020. – Vol. 3, №4. – P. 1-15.
2. Чотчаев, Р. М. Антибиотикорезистентность и методы её преодоления / Р. М. Чотчаев // Тенденции развития науки и образования. – 2021. – № 78-3. – С. 74-79.
3. Оценка противомикробной активности производного пиримидина в отношении Streptococcus pyogenes / А.А. Цибизова [и др.] // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2023. – Т. 86, № 4. – С. 34-37.
4. Синтез и противомикробная активность ацетанилидов и ацетилгидразонов тиетанилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионового ряда / Мещерякова С.А. [и др.] // Химико-фармацевтический журнал. – 2015. – №9. – С. 28-31.
5. Innovative antimicrobial substances based on uracil S-derivatives / S. Zhao [et al.] // Drug Development Research. – 2022. – Vol. 83, №. 3. – P. 578-585. – DOI 10.1002/ddr.21886.
6. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – М.: Новая волна, 2020. – 1216 с.
7. Synthesis and biological activity of 2-[6-methyl-4-(thietan-3-yloxy)pyrimidin-2-ylthio]acetohydrazide derivatives / S. Meshcheryakova [et al.] // ADMET & DMPK. – 2021– Vol. 9, №2. – P. 167-176.
8. Синтез, строение, противомикробная и противогрибковая активности диацилгидразинов тиетанилпиримидин-2,4(1Н,3Н)- дионового ряда / С. А. Мещерякова [и др.] // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. – 2017. – Т. 20, № 1. – С. 20-25.
9. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1 / А.Н. Миронов [и др.]. – М.: Гриф и К, 2012. – 944 с.
Похожие публикации
