Мельдоний - это метаболический препарат, включенный в 2016 г. в «Список запрещенных веществ и методов» на основании результатов анализа Программы мониторинга Всемирного антидопингового агентства 2015 г. Тем не менее, в начале 2016 г. антидопинговые лаборатории сообщили о необычно большом числе случаев выявления содержания мельдония в пробах мочи в высоких концентрациях. Из-за этого закономерно появились вопросы об особенностях фармакокинетики препарата, скорости его экскреции из организма и продолжительности лабораторного определения в плазме крови и в моче. Решение этих вопросов в сложившейся ситуации было принципиально важно для антидопингового сообщества в связи с необходимостью правильной оценки с научных и медицинских позиций возможности применения мельдония для управления результативностью выступлений в соревнованиях, а также в интересах справедливого, с правовой (юридической) точки зрения, отношения к спортсменам, использовавшим препарат. К настоящему времени известно только несколько научных работ, посвященных фармакокинетике мельдония. При этом доступных данных о продолжительности времени выведения препарата после его перорального приема в высоких дозах нет. Основной целью данного открытого исследования было изучение фармакокинетики мельдония в организме и выяснение длительности его определения в моче и плазме крови здоровых добровольцев, получавших препарат. Дизайн исследования включал тестирование с функциональной физической нагрузкой и применение L-карнитина для оценки его влияния на фармакокинетику и экскрецию мельдония. Тридцать два добровольца были разделены поровну на две группы, одна из которых получала по 1,0 г, а другая - по 2,0 г мельдония перорально ежедневно в течение 3 нед. Показано, что для достижения стабильной концентрации мельдония в плазме крови требуется несколько дней, а период элиминации затягивается до нескольких месяцев после прекращения использования. Суточная доза, периодичность и продолжительность применения мельдония являются наиболее важными факторами, которые необходимо учитывать при прогнозировании времени выведения этого вещества до полного очищения организма.