17 Мещерякова С А Виноградова Ю И Шумадалова А В Назмиева К А 2-тиопиримидин тиетан амиды гидразоны биологическая активность 2024 2026-08-10 Медицинский вестник Башкортостана    Цель. Синтез новых амидо- и гидразонопроизводных О-(тиетан-3-ил)-2-тиопиримидина, обладающих антиоксидантной, антиагрегационной, антикоагуляционной активностью.   Материал и методы. Новые амидопроизводные О-(тиетан-3-ил)-2-тиопиримидина получены встречным синтезом: тиетанилированием амидов 6-метилпиримидин-2-илтиоуксусной кислоты и взаимодействием этил-2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетата с алифатическими аминами. Новые гидразонопроизводные О-(тиетан-3-ил)-2-тиопиримидина получены взаимодейстивем 2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразида с альдегидами и кетонами различного строения. Строение и чистота синтезированных соединений подтверждены тонкослойной хроматографией, определением температуры плавления, данными ядерного магнитного резонанса и инфракрасных спектров и элементным анализом. Антиоксидантные свойства соединений оценивали in vitro в трех модельных системах с применением хемилюминесцентного экспресс-метода. Изучение влияния на агрегацию тромбоцитов проводили методом агрегатометрии по Борну на агрегометре «АТ-02» (НПФ «Медтех», Россия). Определение антикоагуляционной активности проводили общепризнанными клоттинговыми тестами на турбидиметрическом гемокоагулометре Solar CGL 2110 (ЗАО «СОЛАР», Россия).   Результаты. Разработаны методики синтеза новых амидо- и гидразонопроизводных О-(тиетан-3-ил)-2-тиопиримидина, установлено строение полученных соединений, проведены исследования антиоксидантной, антиагрегационной, антикоагуляционной активности, отобраны наиболее перспективные соединения для дальнейших углубленных исследований.   Выводы. Синтезированы новые амидо- и гидразонопроизводные О-(тиетан-3-ил)-2-тиопиримидина, обладающие антиоксидантной, антиагрегационной, антикоагуляционной активностью. https://repo.bashgmu.ru/publication/5927 https://repo.bashgmu.ru/files/6125