PT - JOURNAL ARTICLE
AU - Мельников, А С
AU - Мещерякова, С А
AU - Самородов, А В
TI - СКРИНИНГ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ N1-ГИДРАЗОНОПРОПИЛПРОИЗВОДНЫХ ТИЕТАНСОДЕРЖАЩИХ 6-МЕТИЛУРАЦИЛА
DP - 2026-08-10
TA - Медицинский вестник Башкортостана
SO - https://repo.bashgmu.ru/publication/5774
AB - В последнее время в медицине и фармакологии все чаще находят применение производные пиримидина, проявляющие высокую активность при лечении различных заболеваний: болезни Альцгеймера, вирусных инфекций, микотических и микробных поражений, злокачественных опухолей, патологий раневого заживления различной этиологии.Цель. Синтез новых тиетансодержащих гидразонопропилпроизводных пиримидиновых оснований и анализ их ранозаживляющей активности.Материал и методы. Новые гидразонопроизводные получали взаимодействием тиетан, оксо- и диоксотиетансодержащего 6-метилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона с 1-хлорпропан-2-оном с последующей конденсацией с гидразидом изоникотиновой кислоты. Структура и индивидуальность синтезированных соединений подтверждены данными ядерного магнитного резонанса и инфракрасных спектров, тонкослойной хроматографии, элементного анализа и определением температуры плавления.Предварительный прогноз острой токсичности новых соединений проводили in silico с использованием вебсервиса pkCSM и in vivo по стандартной методике Litchfield J. и Wilcoxon F. в модификации В.Б. Прозоровского. Предварительный прогноз ранозаживляющей активности новых гидразонопропилпроизводных 6-метилпиримидин2,4(1Н,3Н)-диона осуществляли с помощью интегрированной онлайн-платформы Way2Drag.Определение ранозаживляющего эффекта наиболее активного гидразонопроизводного осуществляли in vivo в условиях модели линейных ран на лабораторных мышах.Результаты. Предварительный скрининг ранозаживляющей активности синтезированных гидразонопроизводных позволил выявить новые активные стимуляторы процессов ранозаживления и выделить некоторые качественные и количественные закономерности «структура-активность», в том числе с помощью ADMET Prediction Service.Выводы. В результате проведенного исследования были получены новые N1 -гидразонопроизводные тиетансодержащего 6-метилурацила, выявлены новые биологически активные молекулы, проявляющие эффект стимуляции заживления ран.