Онкологические заболевания являются одними из самых распространенных заболеваний в мире. Транскрипционный фактор NF-κB играет ключевою роль в различных физиологических процессах, таких как иммунный ответ, клеточная пролиферация, клеточный апоптоз и воспаление. Участие сигнальных путей, регулируемых NF-κB, в канцерогенезе, ангиогенезе, в том числе и в устойчивости опухолей к химио- и радиотерапии, делает его одной из идеальных мишеней направленного фармакологического воздействия при терапии рака. В статье представлен анализ литературы баз данных РИНЦ, PubMed, Scopus, Web of Science, Chemical Absracts NCCN, а также другие данные открытого доступа. Среди найденных NF-κB-ингибиторов были отобраны те, что регулируют процессы канцерогенеза. Аналитический интерес составили ингибиторы с противоопухолевым действием: ингибиторы тирозинкиназы Брутона (BTK), клеточные ингибиторы белков апоптоза (c-IAP), ингибиторы протеасом и один ингибитор транслокации NF-κB в ядро. Проанализированные нами препараты находятся на разных этапах разработки, они в той или иной степени продемонстрировали свою противоопухолевую активность. NF-κB-ингибиторы являются перспективными кандидатами в лекарственные средства, но так как NF-κB вовлечен в большинство биологических процессов, а широкий спектр действия может обуславливать побочные явления, то встает вопрос о селективном действии этих соединений.