PT - JOURNAL ARTICLE
AU - С. А. Мещерякова, 
AU - В. А. Катаев, 
AU - И. Я. Фаттахова, 
AU - А. В. Шумадалова, 
AU - А. К. Булгаков, 
AU - С. А. Мещерякова, 
AU - В. А. Катаев, 
AU - И. Я. Фаттахова, 
AU - А. В. Шумадалова, 
AU - А. К. Булгаков, 
TI - СИНТЕЗ И ИССЛЕДОВАНИЕ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ И ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ N-ФЕНИЛАЦЕТАМИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТИЕТАНИЛПИРИМИДИН-2,4(1Н,3Н)-ДИОНА
DP - 2021-01-14
TA - Медицинский вестник Башкортостана
SO - https://repo.bashgmu.ru/publication/2993
AB - В результате данного исследования осуществлен синтез N -фенилацетамидных производных тиетанилпиримидин- 2,4(1 Н ,3 Н )-диона. Установлена структура впервые синтезированных производных пирими-дин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона с помощью спектральных методов анализа, изучены их физико-химические свойства. Осуществлено изучение противомикробной и противогрибковой активностей полученных соединений.Индивидуальность синтезированных соединений подтверждена методом тонкослойной хроматографии и определением температуры плавления, установление структуры полученных соединений осуществлено с применением методов ИК- и ЯМР-спектроскопии. Определение противомикробной и противогрибковой активностей осуществлялось методом «диффу-зии в агар» и десятикратных серийных разведений в мясопептонном бульоне.Ацилированием ариламинов хлорацетилхлоридом в щелочной среде или в ацетоне получены соответствующие 2- хлорацетанилиды. Взаимодействие 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона с 2-хлорацетанилидами в присутствии карбоната калия приводит к образованию соответствующих N -фенилацетамидпроизводных.В результате исследования противомикробной и противогрибковой активностей установлены некоторые закономерно- сти зависимости «структура - активность». Так, введение ацетилфенильного и метильного фрагментов в структуру ацетамидпроизводных 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона приводит к возникновению противомикробных и противогрибковых свойств.Полученные результаты показывают перспективность поиска новых противомикробных и противогрибковых лекарственных средств в ряду N -фенилацетамидных производных тиетанилпиримидин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона, структура которых принципиально отличается от известных антибактериальных препаратов.