17 С. А. Мещерякова В. А. Катаев И. Я. Фаттахова А. В. Шумадалова А. К. Булгаков С. А. Мещерякова В. А. Катаев И. Я. Фаттахова А. В. Шумадалова А. К. Булгаков N-алкилирование пиримидин тиетан N-фенилацетамидпроизводные 2-хлорацетанилиды противо- микробная противогрибковая активности N-alkylation pyrimidine thiethane N-phenylacetamide derivatives 2-chloroacetanilides, antimicrobial, antifungal activity 2021 2021-01-14 Медицинский вестник Башкортостана 13 3 В результате данного исследования осуществлен синтез N -фенилацетамидных производных тиетанилпиримидин- 2,4(1 Н ,3 Н )-диона. Установлена структура впервые синтезированных производных пирими-дин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона с помощью спектральных методов анализа, изучены их физико-химические свойства. Осуществлено изучение противомикробной и противогрибковой активностей полученных соединений.Индивидуальность синтезированных соединений подтверждена методом тонкослойной хроматографии и определением температуры плавления, установление структуры полученных соединений осуществлено с применением методов ИК- и ЯМР-спектроскопии. Определение противомикробной и противогрибковой активностей осуществлялось методом «диффу-зии в агар» и десятикратных серийных разведений в мясопептонном бульоне.Ацилированием ариламинов хлорацетилхлоридом в щелочной среде или в ацетоне получены соответствующие 2- хлорацетанилиды. Взаимодействие 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона с 2-хлорацетанилидами в присутствии карбоната калия приводит к образованию соответствующих N -фенилацетамидпроизводных.В результате исследования противомикробной и противогрибковой активностей установлены некоторые закономерно- сти зависимости «структура - активность». Так, введение ацетилфенильного и метильного фрагментов в структуру ацетамидпроизводных 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона приводит к возникновению противомикробных и противогрибковых свойств.Полученные результаты показывают перспективность поиска новых противомикробных и противогрибковых лекарственных средств в ряду N -фенилацетамидных производных тиетанилпиримидин-2,4(1 Н ,3 Н )-диона, структура которых принципиально отличается от известных антибактериальных препаратов. https://repo.bashgmu.ru/publication/2993 https://repo.bashgmu.ru/files/3169