PT - JOURNAL ARTICLE
AU - Ж. К. Маматов, 
AU - Г. А. Тимирханова, 
AU - Л. И. Баширова, 
AU - А. В. Самородов, 
AU - Ф. А. Халиуллин, 
AU - Ж. К. Маматов, 
AU - Г. А. Тимирханова, 
AU - Л. И. Баширова, 
AU - А. В. Самородов, 
AU - Ф. А. Халиуллин, 
TI - СИНТЕЗ СОЛЕЙ 2-[(1-ИЗОБУТИЛ-3-МЕТИЛ-7-(1,1-ДИОКСОТИЕТАНИЛ- 3)КСАНТИН-8-ИЛ)ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ИХ БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
DP - 2022-05-23
TA - Медицинский вестник Башкортостана
SO - https://repo.bashgmu.ru/publication/2811
AB - Одним из направлений поиска новых безопасных биологически активных соединений является химическая модификация природных соединений. Таким объектом для разработки новых и улучшения известных методик синтеза являются природные метилксантины, обладающие широким спектром фармакологической активности.Цель работы - синтез и изучение антиагрегационной, антикоагуляционной, антиоксидантной активности солей 2-[(1-изобутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантин-8-ил)тио]уксусной кислоты.Материал и методы. Температура плавления полученных веществ измерена капиллярным методом на приборе «SMP30», ИК-спектры сняты на спектрофотометре «Инфралюм ФТ-02». Спектры ЯМР 1Н, ЯМР 13C записаны на приборах«BrukerAM-300» или «BrukerAV-500».В качестве растворителей использованы дейтерированные хлороформ или диметилсульфоксид, в качестве внутреннего стандарта - сигналы растворителей. Исследование антиагрегационной активности проводили на агрегометре «АТ-02», антикоагуляционной активности - на «Solar CGL 2110». Показатели хемилюминесценции для изучения антиоксидантной активности регистрировали на приборе «ХЛМ-003». Результаты. Окисление тиетансодержащего 8-бром-1-изобутил-3-метилксантина (I) перманганатом калия позволило синтезировать 8-бром-1-изобутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантин (II). Реакцией нуклеофильного замещения соединения II тиогликолевой кислотой с выходом 91% получена 2-((1-изобутил-3-метилксантин-8-ил)тио)уксусная кислота, содержащая тиетандиоксидный цикл (III). Синтез солей 2-[(1-изобутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантин-8- ил)тио]уксусной кислоты (IVа-ж) осуществлен взаимодейтвием кислоты III с различными основаниями. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК-, 1Н и 13С ЯМР-спектроскопии. Изучена антиагрегационная, антикоагуляционная и антиоксидантная активность синтезированных соединений.Выводы. Разработана препаративная методика синтеза ранее не описанных солей 2-[(1-изобутил-3-метил-7-(1,1- диоксотиетанил-3)ксантин-8-ил)тио]уксусной кислоты. Установлено, что синтезированные соединения проявляют антиоксидантную и антиагрегационную активность, превышающую показатели некоторых препаратов сравнения.