PT - JOURNAL ARTICLE
AU - , 
AU - , 
AU - , 
AU - , 
AU - , 
AU - , 
AU - Халиуллин, Ф.А., 
AU - Никитина, И.Л., 
AU - Клен, Э., 
AU - Мифтахова, А.Ф., 
AU - Макарова, Н. Н., 
AU - Габидуллин, Р.А., 
AU - Гильманова, А.Г., 
TI - Синтез и антидепрессивная активность 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2- (тиетан-3-YL) -1,2,4-триазол-3-онов
DP - 2021-05-21
4100 - 10.1007/s11094-021-02394-0
SO - https://repo.bashgmu.ru/publication/1936
AB - Ряд 4-алкил-5-бром-2,4-дигидро-2- (тиетан-3-ил) -1,2,4-триазол-3-онов ( IIa - g ) был синтезирован взаимодействием 5-бромо -2,4-дигидро-2- (тиетан-3-ил) -1,2,4-триазол-3-он ( I ) с алкилгалогенидами и диметилсульфатом. Строение синтезированных соединений подтверждено данными ИК, ПМР и 13 С ЯМР спектроскопии. Антидепрессивная активность синтезированных соединений на неинбредных самцах мышей была исследована с помощью тестов с подвешиванием за хвост и принудительным плаванием. Соединения I и IIa, c , f, gпосле однократной внутрибрюшинной инъекции вызывал антидепрессивный эффект в скрининговых тестах и ​​не вызывал седативных и / или психостимулирующих эффектов в тесте «открытое поле». Соединение I оказывало антидепрессивный эффект, сопоставимое с действием флуоксетина, обладало низкой токсичностью (токсичность IV класса) и превосходило флуоксетин по терапевтическому индексу и силе антидепрессивного эффекта после курса приема. Рассчитанные физико-химические свойства и токсические риски показали, что все синтезированные соединения полностью соответствуют правилу пяти Липинского. Рассчитанная оценка лекарственного средства и отсутствие прогнозируемых токсических рисков для наиболее активного соединения я предположил, что это было многообещающим для создания нового фармацевтического вещества с антидепрессивной активностью.