ОРИГИНАЛЬНЫЕ ОБРАЗЦЫ ДЕРИВАТОВ ТИЕНОПИРИДИНА И ДИГИДРОПИРИДИНА КАК СРЕДСТВА С АНТИПИРЕТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

Армашева, И.С.; Бибик, И.В.; Кривоколыско, С.Г.; Armasheva, I.S.; Bibik, I.V.; Krivokolysko, S.G.

ОРИГИНАЛЬНЫЕ ОБРАЗЦЫ ДЕРИВАТОВ ТИЕНОПИРИДИНА И ДИГИДРОПИРИДИНА КАК СРЕДСТВА С АНТИПИРЕТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

Армашева, И.С., Бибик, И.В., Кривоколыско, С.Г.

Дата публикации: 2024

Аннотация:

В настоящее время актуальной проблемой является поиск безопасных, эффективных средств с антипиретическими свойствами. Целью исследования являлось изучение в опытах in vivo жаропонижающих свойств производных цианотиоацетамида в классическом фармакологическом тесте «дрожжевой лихорадки». На базе НИЛ «ХимЭкс» ЛГУ им. Владимира Даля после многокомпонентного синтеза путем виртуального биоскрининга Swiss Target Prediction из 340 новых производных цианотиоацетамида отобрано 10 потенциальных образцов, биомишени которых принимали участие в формировании лихорадочного синдрома. Химические соединения вводили через желудочный зонд в дозе 5 мг/кг за 1,5 часа до моделирования лихорадки. Изучая динамику изменения температуры тела крыс в условиях моделирования лихорадки было выявлено три соединения с шифрами AZ023, AZ420 иAZ383 с выраженной жаропонижающей активностью, превосходящих по длительности и выраженности действия метамизол натрия.

ключевые слова:
Антипиретические свойства, производные цианотиоацетамида, «дрожжевая лихорадка», 1,4-дигидропиридины

Научный руководитель: Е.Ю. Бибик

Издатель: © ФГБОУ ВО БГМУ МИНЗДРАВА РОССИИ

Тип: Article

УДК 547:615.212.4

ORIGINAL SAMPLES OF THIENOPYRIDINE AND DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AS PRODUCTS WITH ANTI-PIRETIC PROPERTIES

Armasheva, I.S., Bibik, I.V., Krivokolysko, S.G.

Publication date: 2024

Abstract:

Currently, an urgent problem is the search for safe, effective remedies with antipyretic properties. The aim of the study was to study in vivo the antipyretic properties of cyanothioacetamide derivatives in the classic pharmacological test of "yeast fever". On the basis of the NIL "HimEks" LSU named after Vladimir Dal, after multicomponent synthesis by Swiss Target Prediction virtual bioscreening, 10 potential samples were selected from 340 new cyanothioacetamide derivatives, the target of which were involved in the formation of febrile syndrome. Chemical compounds were injected through a gastric tube at a dose of 5 mg / kg 1.5 hours before fever simulation. Studying the dynamics of changes in body temperature in rats under fever simulation conditions, three compounds with ciphers AZ023, AZ420 and AZ383 with pronounced antipyretic activity were identified, exceeding the duration and severity of action of metamizole sodium

Keywords:
Antipyretic properties, cyanothioacetamide derivatives, "yeast fever", 1,4- dihydropyridines

Supervisor: E.Y. Bibik

Тип: Article

УДК 547:615.212.4

ОРИГИНАЛЬНЫЕ ОБРАЗЦЫ ДЕРИВАТОВ ТИЕНОПИРИДИНА И ДИГИДРОПИРИДИНА КАК СРЕДСТВА С АНТИПИРЕТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

ORIGINAL SAMPLES OF THIENOPYRIDINE AND DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AS PRODUCTS WITH ANTI-PIRETIC PROPERTIES

Фасеты

Оппонент

Научный руководитель

Авторы

Ключевые слова

Год