Дата публикации: 2020

Изобретение относится к способу совместного получения 1-гидроксиметил-замещенных бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов общей формулы (1) и (2),где R=Bu, (CH2)3OH, (CH2)4OH, который заключается в том, что в качестве производного 1,3,5-циклогептатриена используют 1,3,5-циклогептатриенилметанол, в качестве катализатора Co(acac)2(dppe)/Zn/ZnI2, реакцию 1,3,5-циклогептатриенилметанола (ЦГТ) с терминальными алкинами общей формулы (где R – указанные выше) проводят при мольном соотношении алкин : ЦГТ : Co(acac)2(dppe) : Zn : ZnI2 = (1-1.5):1:(0.05-0.15):(0.15-0.45):(0.1-0.3), в ампуле при 20-80°С, в 2,2,2-трифторэтаноле, в течение 20-48 ч. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве биологически активных веществ, обладающих противоопухолевой активностью. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Тип: Patent

Номер патента: RU 2735661 C1

Библиографическое описание: C07C 13/271 Циклические углеводороды, содержащие кольца иные, чем шестичленные ароматические кольца, или в дополнение к ним / моноциклические углеводороды или их производные с ациклическими углеводородами / с девяти-одиннадцатичленными кольцами
A61K 31/045 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / оксисоединения, например спирты; их соли; например алкоголяты
A61K 31/047 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / оксисоединения, например спирты; их соли; например алкоголяты / имеющие две или более гидроксильных групп, например сорбит
A61P 35/00 Противоопухолевые средства

Publication date: 2020

FIELD: medicine; pharmaceuticals. SUBSTANCE: invention relates to a method for combined production of 1-hydroxymethyl-substituted bicyclo[4.2.1]nona-2,4,7-trienes of general formula (1) and (2), where R=Bu, (CH2)3OH, (CH2)4OH, which consists in fact that 1,3,5-cycloheptatriene derivative used is 1,3,5-cycloheptatrienyl methanol, as a catalyst Co(acac)2(dppe)/Zn/ZnI2, reaction of 1,3,5-cycloheptatrienylmethanol (CGT) with terminal alkynes of general formula (where R is specified above) is carried out at molar ratio alkyne: CGT: Co(acac)2(dppe) : Zn : ZnI2 = (1–1.5):1:(0.05–0.15):(0.15–0.45):(0.1–0.3), in ampoule at 20–80 °C, in 2,2,2-trifluoroethanol, for 20–48 hours. EFFECT: technical result is obtaining novel compounds which can be used in medicine as biologically active substances possessing antitumour activity. 3 cl, 2 tbl, 9 ex

Тип: Patent

Номер патента: RU 2735661 C1

Библиографическое описание: C07C 13/271 Циклические углеводороды, содержащие кольца иные, чем шестичленные ароматические кольца, или в дополнение к ним / моноциклические углеводороды или их производные с ациклическими углеводородами / с девяти-одиннадцатичленными кольцами
A61K 31/045 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / оксисоединения, например спирты; их соли; например алкоголяты
A61K 31/047 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / оксисоединения, например спирты; их соли; например алкоголяты / имеющие две или более гидроксильных групп, например сорбит
A61P 35/00 Противоопухолевые средства