Дата публикации: 2021

Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно, к 16-азатрицикло[9.4.1.02,10]гексадека-2,12,14-триенам формулы (1). Указанные соединения относятся к классу гетероциклических соединений и могут найти применение в качестве ключевых прекурсоров в синтезе ценных биологически активных соединений и современных лекарственных противоопухолевых препаратов. Соединения по изобретению получают путем взаимодействия N-замещенных азепинов формулы (а) (где R=Et, Ph) с 1,2-циклононадиеном (ЦНД) в присутствии катализатора Co(acac)2(dppe)/Zn/ZnI2 при мольном соотношении ЦНД : азепин : Co(acac)2(dppe) : Zn : ZnI2= (1.3-2.0):1:(0.05-0.15):(0.15-0.45):(0.1-0.3), в ампуле при 20-80°С, в 1,2-дихлорэтане в течение 20-48 ч. Технический результат - 16-азатрицикло[9.4.1.02,10]гексадека-2,12,14-триены формулы (1) в качестве средств с противоопухолевой активностью. 3 н.з. ф-лы, 2 табл., 2 пр. (1), (а)

Тип: Patent

Номер патента: RU 2742772 C1

Библиографическое описание: C07D 223/14 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома / конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами
A61P 35/00 Противоопухолевые средства

Publication date: 2021

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to organic synthesis, specifically to 16-azatricyclo[9.4.1.02.10]hexadeca-2,12,14-trienam of formula (1). Said compounds are referred to a class of heterocyclic compounds and can be used as key precursors in synthesis of valuable biologically active compounds and modern medicinal anti-cancer preparations. Compounds of the invention are obtained by reacting N-substituted azepines of formula (a) (where R = Et, Ph) with 1,2-cyclononadiene (CND) in the presence of a catalyst Co(acac)2(dppe)/Zn/ZnI2 in molar ratio of CND : azepine: Co(acac)2(dppe) : Zn : ZnI2= (1.3-2.0):1:(0.05-0.15):(0.15-0.45):(0.1-0.3), in ampoule at 20-80°C, in 1,2-dichloroethane for 20-48 hours. (1), (a). EFFECT: disclosed 16-azatricyclo[9.4.1.02.10]hexadeca-2,12,14-trienes of formula (1) as anti-tumor agents. 3 cl, 2 tbl, 2 ex

Тип: Patent

Номер патента: RU 2742772 C1

Библиографическое описание: C07D 223/14 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома / конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами
A61P 35/00 Противоопухолевые средства