Дата публикации: 2022

Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии новых биологически активных производных бетулина, бетулиновой, урсоловой и олеаноловой кислот, в частности изобретение относится к конъюгатам тритерпеновых кислот с (Е)-4-(1H-индол-3-илвинил)-пиридиний бромидом формулы 1-8, которые проявили in vitro значительное цитотоксическое действие в низких микромолярных концентрациях на опухолевых клеточных линиях человека U937 (моноцитарная лейкемия), K562 (хронический миелоидный лейкоз) и Jurkat (Т-лимфобластная лейкемия). 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Тип: Patent

Номер патента: RU 2786134 C2

Библиографическое описание: C07J 63/00 Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован расширением только одного из колец на один или два атома
A61K 31/56 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды
A61K 31/58 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды / с гетероциклическими кольцами, например алдостерон, даназол, станозолол, панкурониум, дигитогенин
A61P 35/00 Противоопухолевые средства

Publication date: 2022

FIELD: bioorganic and medical chemistry. SUBSTANCE: invention relates to the field of bioorganic and medical chemistry of new biologically active derivatives of betulin, betulinic, ursolic, and oleanolic acids, in particular, the invention relates to conjugates of triterpene acids with (E)-4-(1H-indole-3-ylvinyl)-pyridinium bromide of the formula 1-8, which have shown a significant cytotoxic effect in vitro, at low micromolar concentrations, on human tumor cell lines U937 (monocytic leukemia), K562 (chronic myeloid leukemia), and Jurkat (T-lymphoblastic leukemia). EFFECT: obtainment of new conjugates for the treatment of cancer. 2 cl, 1 tbl, 8 ex

Тип: Patent

Номер патента: RU 2786134 C2

Библиографическое описание: C07J 63/00 Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован расширением только одного из колец на один или два атома
A61K 31/56 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды
A61K 31/58 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты / соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды / с гетероциклическими кольцами, например алдостерон, даназол, станозолол, панкурониум, дигитогенин
A61P 35/00 Противоопухолевые средства