Дата публикации: 2021

Противовоспалительный препарат месалазин является ведущим патогенетическим средством для консервативной терапии легких и среднетяжелых форм воспалительных заболеваний кишечника. При терапии месалазином ремиссия формируется у 60-70% пациентов с болезнью Крона. Применение производных 5-аминосалициловой кислоты снижает абсорбцию фолатов и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Недостаточная эффективность препаратов базисной противоспалительной терапии определяет актуальность поиска новых лекарственных препаратов.Цель исследований заключалась в разработке состава ректальной суспензии с гранулами двух типов, содержащих 5-аминосалициловую и фолиевую кислоты.Материал и методы. Для подбора эксципиентов, нами были исследованы 18 различных комбинаций 5-аминосалициловой и фолиевой кислот со вспомогательными веществами. Использовали метод влажной грануляции. У полученных гранул оценивали их органолептические свойства, размер, распадаемость.Результаты. В ходе эксперимента оптимизированы составы гранул с 5-аминосалициловой и фолиевой кислот, выбрано кишечнорастворимое покрытие для гранул, подобрана дисперсная среда для ректальной суспензии.

Права: CC BY 4.0

Publication date: 2021

The anti-inflammatory drug mesalazine is a leading pathogenetic agent for the conservative treatment of mild and moderate forms of inflammatory bowel diseases. With mesalazine therapy, remission is formed in 60-70% of patients with Crohn's disease. The use of 5-aminosalicylic acid derivatives reduces folate absorption and may lead to folic acid deficiency. The insufficient effectiveness of basic antiinflammatory therapy determines the relevance of the search for new drugs.The aim of the research was to develop the composition of a rectal suspension with two types of granules containing 5- aminosalicylic acid and folic acid.Material and methods. For the selection of excipients, we studied 18 different combinations of 5-aminosalicylic acid and folic acid with auxiliary substances. The method of wet granulation was used. The obtained granules were evaluated for their organoleptic properties, size, and disintegration.Results. During the experiment, the compositions of granules with 5-aminosalicylic and folic acids were optimized, an intestinalsoluble coating for granules was selected, and a dispersed medium for rectal suspension was selected.

Права: CC BY 4.0