Дата публикации: 2020

Лекарственные средства, в молекуле которых содержится фрагмент гидразона, нашли широкое применение в качестве антибактериальных, антиоксидантных средств. Производные пиримидина проявляют высокую активность при лечении бо лезни Альцгеймера, обладают антиоксидантной, противоопухолевой, противовирусной активностью. Поэтому перспектив ность синтеза неописанных ранее гидразонов 6-метил-1-(2-оксопропил)-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, со держащих в рοли фармакофорного фрагмента пиримидиновый цикл и остаток гидразона, представляет интерес для полу чения новых рядов потенциальных биологически активных веществ. Цель. С целью получения новых производных метилурацила нами изучены алкилирование 6-метил-3-(тиетан-3- ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона с хлорацетоном и взаимодействие полученного 2-оксопропилпроизводного с производ ными гидразина. Материал и методы. Структура впервые синтезированных веществ исследована методом спектроскопии ЯМР. Про гноз биологической активности и токсичности проводили с использованием онлайн ресурсов PASS и GUSAR. Статистиче ская обработка результатов проводилась с использованием метода корреляционного анализа с помощью универсального программного пакета STATISTICA 8.0 Результаты и выводы. В итоге работы получен новый ряд соединений с потенциальной биологической активностью. Определена некоторая зависимость структура – активность. На основании полученных данных сформированы перспективные направления исследований, непосредственно охватывающие изучение предсказанных видов биологической активности.

Издатель: Издательство "ФГБОУ ВО БГМУ Минздрава России"

Тип: Article

УДК 547.854.7:547-304.4

Publication date: 2020

Medicines, the molecule of which contains a hydrazone fragment, are widely used as antibacterial and antioxidant agents. Py rimidine derivatives show high activity in the treatment of Alzheimer's disease, have antioxidant, antitumor, antiviral activity. Therefore, the prospects for the synthesis of previously undescribed hydrazones 6-methyl-1- (2-oxopropyl) -3- (thietan-3-yl) pyrim idin-2,4 (1H, 3H) -dione containing a pyrimidine ring and a hydrazone residue as the pharmacophore fragment, is of interest for ob taining new series of potential biologically active substances. Purpose: In order to obtain new methyluracil derivatives, we studied the alkylation of 6-methyl-3- (thietan-3-yl) pyrimidine-2,4 (1H, 3H) -dione with chloroacetone and the interaction of the resulting 2-oxopropyl derivative with hydrazine derivatives. Material and methods: The structure of the newly synthesized substances was investigated by NMR spectroscopy. The predic tion of biological activity and toxicity was carried out using the online resources PASS and GUSAR. Statistical processing of the re sults was carried out using the method of correlation analysis using the universal software package STATISTICA 8.0 Results and conclusions: As a result of the work, a new series of compounds with potential biological activity was obtained. Some structure-activity relationships have been identified. Based on the data obtained, promising areas of research have been formed that directly cover the study of predicted types of biological activity.

Издатель: Издательство "ФГБОУ ВО БГМУ Минздрава России"

Тип: Article

УДК 547.854.7:547-304.4