Дата публикации: 2019

Мельдоний - это метаболический препарат, включенный в 2016 г. в «Список запрещенных веществ и методов» на основании результатов анализа Программы мониторинга Всемирного антидопингового агентства 2015 г. Тем не менее, в начале 2016 г. антидопинговые лаборатории сообщили о необычно большом числе случаев выявления содержания мельдония в пробах мочи в высоких концентрациях. Из-за этого закономерно появились вопросы об особенностях фармакокинетики препарата, скорости его экскреции из организма и продолжительности лабораторного определения в плазме крови и в моче. Решение этих вопросов в сложившейся ситуации было принципиально важно для антидопингового сообщества в связи с необходимостью правильной оценки с научных и медицинских позиций возможности применения мельдония для управления результативностью выступлений в соревнованиях, а также в интересах справедливого, с правовой (юридической) точки зрения, отношения к спортсменам, использовавшим препарат. К настоящему времени известно только несколько научных работ, посвященных фармакокинетике мельдония. При этом доступных данных о продолжительности времени выведения препарата после его перорального приема в высоких дозах нет. Основной целью данного открытого исследования было изучение фармакокинетики мельдония в организме и выяснение длительности его определения в моче и плазме крови здоровых добровольцев, получавших препарат. Дизайн исследования включал тестирование с функциональной физической нагрузкой и применение L-карнитина для оценки его влияния на фармакокинетику и экскрецию мельдония. Тридцать два добровольца были разделены поровну на две группы, одна из которых получала по 1,0 г, а другая - по 2,0 г мельдония перорально ежедневно в течение 3 нед. Показано, что для достижения стабильной концентрации мельдония в плазме крови требуется несколько дней, а период элиминации затягивается до нескольких месяцев после прекращения использования. Суточная доза, периодичность и продолжительность применения мельдония являются наиболее важными факторами, которые необходимо учитывать при прогнозировании времени выведения этого вещества до полного очищения организма.

Издатель: Федеральное медико-биологическое агентство России

Тип: Article

Publication date: 2019

Meldonium is a metabolic drug included in the “List of banned substances and methods” in 2016 on the base on results of the analysis of the Monitoring Program of the World Anti-Doping Agency, 2015. However, in early 2016, anti-doping laboratories reported an unusually large number of cases of the detection of Meldonium content in high concentrations in urine samples. Because of this, questions naturally arose about the features of the pharmacokinetics of the drug, its rate of excretion from the body, and the duration of the laboratory determination in the blood plasma and urine. Addressing these issues in the current situation was crucially important for the anti-doping community due to the need for the sound evaluation from the scientific and medical positions of the possibility of using Meldonium to manage the results of performances in competitions, and also in the interests of a fair, from a legal point of view, attitude to athletes who used the drug. To date, only a few scientific papers on the pharmacokinetics of Meldonium are known. At the same time, there are no available data on the duration of the drug clearance time after its oral administration in high doses. The main purpose of this open study was to both investigate the pharmacokinetics of Meldonium in the body and determine the duration of its assessment in the urine and blood plasma in healthy volunteers who received the drug. The design of the study included functional exercise testing and the use of L-carnitine to assess its effect on the pharmacokinetics and excretion of Meldonium. Thirty-two volunteers were divided equally into two groups, in one of which each person received Meldonia in a dose of 1.0 g, and in the other one - in a dose of 2 g was orally administered daily for 3 weeks. It has been shown that in order to achieve a stable concentration of Meldonium in the blood plasma, several days are required, and the elimination period is delayed up to several months after cessation of the use. The daily dose, frequency, and duration of Meldonium are the most important factors that must be considered when predicting the time of excretion of this substance until the body is completely cleansed.

Издатель: Федеральное медико-биологическое агентство России

Тип: Article