Дата публикации: 2017

Реакцией 8-бром-3-метил-7-(1-оксотиетанил-3)-1-этилксантина с тиогликолевой синтезирована кислотой 2-[3-метил-7- (1-оксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусная кислота, выход которой составил 76%. Взаимодействием последней с различными основаниями получены соли 2-[3-метил-7-(1-оксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты с выходом 70-95%. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК и ЯМР-спектроскопии. Проведен скрининг влияния впервые синтезированных солей и применяемых в медицине лекарственных препаратов на систему ге-мостаза в условиях in vitro на донорской крови человека. Проводили регистрацию аденозиндифосфат- и коллагениндуцированной агрегации тромбоцитов. Оценивали общий характер агрегации, значение максимальной агрегации, максимальной скорости агрегации, средний размер тромбоцитарных агрегатов. Исследование новых соединений и препаратов сравнения проводилось в концентрации 2×10-3 моль/л. Установлено различное влияние данных соединений на систему гемостаза. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют потенциально высокую антиагрегационную активность. При коллагениндуцированной агрегации все исследуемые соединения проявили антиагрегационную активность, в то время как препараты сравнения (аспирин и пентоксифиллин) в этих условиях данной активностью не обладали. Полученные результаты убеждают в необходимости и актуальности дальнейших исследований влияния производных данного ряда как потенциальных ее корректоров на систему гемостаза.

Издатель: "ФГБОУ ВО БГМУ Минздрава России"

Права: CC BY 4.0

Publication date: 2017

2-[3-methyl-7-(1-oxothietanyl-3)-1-ethylxanthinyl-8-thio]acetic acid was synthesized with 76% yields by reaction of 8-bromo- 3-methyl-7-(1-oxothietanyl-3)-1-ethylxanthine with the thioglycolic acid. The salts of 2-[3-methyl-7-(1-oxothietanyl-3) )-1- ethylxanthinyl-8-thio]acetic acid were obtained with 70 - 95% yield by interaction of the synthesized acid with the different bases. The structure of the synthesized compounds was confirmed by IR, NMR spectroscopy. We have carried out a screening of impact of firstly sythesized derivatives and medically applied therapeutic agents on the hemostasis system under conditions in vitro with donated human blood. ADP- and collagen-induced platelet aggregations were registered. We evaluated the general nature of the aggregation, the maximum aggregate, maximum aggregation rate, the average size of platelet aggregates. The study of new compounds and comparative medicines was made with concentration of 2×10-3 mol/L. It shows differences in impact of the compounds on hemostatic system. It was established that most synthesized compounds exhibit potentially high antiaggregation activity. At collagen-induced aggregation, all studied compounds showed antiaggregation activity, but neither aspirin nor pentoxifylline showed activity in these conditions. The findings prove that it is neccessary and up-to-date to continue research of this set of derivatives influencing the hemostasis system as potential antiplatelets and haemostatic agents.

Издатель: "ФГБОУ ВО БГМУ Минздрава России"

Права: CC BY 4.0