ИНГИБИРОВАНИЕ ИНВАЗИИ РАКОВЫХ КЛЕТОК И МЕТАСТАЗОВ ПРИ ПОМОЩИ ИНГИБИТОРОВ NF-КАППА-B (INHIBITION OF CANCER CELL INVASION AND METASTASIS BY NF-KAPPA-B INHIBITORS)

Аннотация:

Разработан     высокопотентный    и     специфичный     ингибитор     NF-каппа-B      под названием дегидроксиметилэпоксихиномицин (DHMEQ), основанный на структуре эпоксихиномицинов, которые  являются антибиотиками со слабой противовоспалительной активностью, полученными из Amicolatopsis. Можно полагать, что ингибирование активности NF-каппа-B может играть существенную роль в контроле процесса метастазирования.

Поэтому нами были синтезированы около 20 производных, среди которых DTCMглутаримид (DTCM-G). Нами была произведена оценка  противометастатической активности  этого  препарата с использованием клеток  мышиной меланомы B16-F10. Было обнаружено, что DTCM-G ингибирует клеточную инвазию и индуцирует аноикоз в клетках B16-F10. Данный препарат нетоксичен  и прост  в изготовлении. Таким образом, он может считаться новым кандидатом на роль противометастатического препарата.

Права: CC BY 4.0



INHIBITION OF CANCER CELL INVASION AND METASTASIS BY NF-KAPPA-B INHIBITORS (ИНГИБИРОВАНИЕ ИНВАЗИИ РАКОВЫХ КЛЕТОК И МЕТАСТАЗОВ ПРИ ПОМОЩИ ИНГИБИТОРОВ NF-КАППА-B)

Abstract:

We designed a potent and specific NF-kappa-B inhibitor called dehydroxymethylepoxyquinomicin (DHMEQ), based  on the  structure of epoxyquinomicins, which are weak  antibiotics isolated from Amicolatopsis. It is believed that  inhibition of NFkappa  -B may play a significant role in controlling the process of metastasis. We have therefore synthesized derivatives of about 20, of which DTCMglutarimide (DTCM-G). We have evaluated the antimetastatic activity of the preparation using murine melanoma B16-F10. It was found that  DTCM-G inhibits cell invasion and induces anoikoz in cells B16-F10. This preparation is non-toxic and easy to manufacture. Thus , it can be considered as a new candidate for the antimetastatic drug.

Права: CC BY 4.0