Разработан новый  противовоспалительный  препарат DTCM-глутаримид для ингибирования активации макрофагов. Он показал свою  противовоспалительную активность  invivo. В настоящем исследовании была  оценена противометастатическая активность данного препарата, используя клетки B16-F10 меланомы мыши. DTCM-глутаримид ингибировал клеточную инвазию в камере с использованием геля Matrigel, снизив при этом матричную экспрессию металлопротеиназы 9 (MMP9). Препарат также индуцирует аноикоз в пластинах  с покрытием polyHEMA. Он увеличивает экспрессию Bax и снижает Bcl-XL, активирует  p53, понижая при этом экспрессию MDM2. Было установлено, что DTCM-глутаримид  ингибирует клеточную  инвазию и индуцирует аноикоз в клетках B16-F10. Он не токсичен, легок в изготовлении, поэтому может стать кандидатом на использование в качестве противоопухолевого препарата.

Права: CC BY 4.0

Previously, we designed DTCM-glutarimide as a novel anti-inflammatory agent inhibiting macrophage activation. It also showed anti-inflammatory activity in vivo. In the present research, we evaluated the  anti-metastatic activity of this agent using  mouse  melanoma B16-F10 cells. DTCM-glutarimide inhibited  the cellular invasion in the Matrigel chamber assay, lowering matrix metalloproteinase 9 (MMP9) expression. It also induced  anoikis rather than  apoptosis in polyHEMA-coated plates.  It increased Bax and decreased Bcl-XL  expressions,  and  activated p53  lowereing  the  MDM2 expression. Thus, DTCM-glutarimide was found to inhibit cellular invasion and to induce anoikis in B16-F10 cells. It is non-toxic, and easily prepared, therefore, is considered to be a new candidate of anti-metastasis agent.

Права: CC BY 4.0